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枸櫞酸托瑞米芬為他莫昔芬衍生物。可與雌激素受體結合，產生雌激素樣作用、 抗激素作用或同時產生兩種作用，這主要依賴療程長短、動物種類、性別和靶器官的不同而定。枸櫞酸托瑞米芬片，適應癥為絕經后婦女雌激素受體陽性或不詳的轉移性乳腺癌。
枸櫞酸托瑞米芬與雌激素競爭性地與乳腺癌細胞漿內雌激素受體相結合，阻止雌激素誘導的癌細胞DNA的合成及增殖。一些試驗性腫瘤應用大劑量枸櫞酸托瑞米芬，顯示 出枸櫞酸托瑞米芬有非雌激素依賴的抗腫瘤作用。枸櫞酸托瑞米芬的抗乳腺癌作用主要是 抗雌激素作用，還可能有其它抗癌機制（改變腫瘤基因表達、分泌生長因子、誘導細胞凋亡及影響細胞動力學周期)。
普遍的副作用為面部潮紅、陰道出血、皮疹、白帶、多汗、疲勞、瘙癢、惡心、頭暈以及抑郁。這些副作用通常很輕微，主要因為托瑞米芬的激素樣作用。由于枸櫞酸托瑞米芬片的部分類雌激素作用，子宮內膜增厚可能在治療期間發生。子宮內膜的改變包括增生、息肉及腫瘤的風險增加。這可能是由于潛伏的機制/類雌激素刺激有關。