856676-23-8 / 非諾貝特膽堿的制備方法

背景及概述^[1]

非諾貝特膽堿為非諾貝特的代謝化合物。非諾貝特屬于貝特類藥物，其可降低低密度脂蛋白（LDL）和極低密度脂蛋白（VLDL）水平，以及增加高密度脂蛋白（HDL）水平和降低甘油三酯水平。它還對代謝綜合征所特有的胰島素抵抗具有有益作用。非諾貝特可單獨使用或與他汀類藥物聯合用于治療高膽固醇血癥和高甘油三酯血癥。如果吸入非諾貝特膽堿，請將患者移到新鮮空氣處；如果皮膚接觸，應脫去污染的衣著，用肥皂水和清水徹底沖洗皮膚，如有不適感，就醫；如果眼晴接觸，應分開眼瞼，用流動清水或生理鹽水沖洗，并立即就醫；如果食入，立即漱口，禁止催吐，應立即就醫。

結構

制備方法^[1]

非諾貝酸膽堿鹽的制備如下。將10克fenofibricacid和90毫升無水乙醇和4.5毫升三乙胺加入250毫升RBF中。攪拌10-15分鐘，得到澄清溶液。加入250毫升RBF并加入4.4克氯化膽堿。將其加熱至回流溫度以獲得澄清溶液。通過hyflo床過濾并用無水乙醇（10ml）洗滌。將其冷卻至環境溫度。在環境溫度下攪拌12-15小時。在0-5℃下冷卻并在0-5℃下攪拌2小時。過濾并吸干。將濕濾餅裝入250mlRBF和50ml無水乙醇中。在環境溫度下攪拌1小時。過濾并用10ml無水乙醇洗滌。在50-60°C下干燥。非諾貝酸膽堿干重-8.0克（產率：~75％）。

主要參考資料

[1] WO2010086700 AN IMPROVED PROCESS FOR THE PREPARATION OF CHOLINE SALT OF FENOFIBRIC ACID AND ITS NOVEL POLYMORPH