79517-01-4 / 生長抑素類似物——奧曲肽

1.奧曲肽的由來

1973年Guillemin博士從綿羊下丘腦分離出14肽，當時命名為生長激素抑制因子，后改名為生長抑素。

1983年生長抑素上市但由于生長抑素半衰期非常短（1-3min），臨床應用受限。

1987年山德士公司和Guillemin博士合作，優化了結構，合成了生長抑素類似物奧曲肽。

1988年善寧上市，善寧作為創新藥，對疾病治療產生了實質性的推動作用，在1991年榮獲藥物研發領域最高殊榮---PrixGalien獎。

1992年善寧在中國上市。

2.奧曲肽結構優化

隨著科技的不斷進步，生活中很多事物都在不斷的更新換代，打個最簡單的比方，因為系統運行跟不上，兜里的手機基本兩年一換甚至換的更頻繁，現在手上拿的華為P40 Pro跟十年前的諾基亞肯定比不了。

醫藥也一樣，為了滿足臨床不同的需求，藥物也在不斷的改良以更好的治愈患者。那下面來看看奧曲肽改良后的分子結構。

相對于14肽的生長抑素，善寧精減了6個氨基酸：

鏈短分子量小，保留了生長抑素核心功能基團

去除了酶降解點，改良N端和C端

具有靶向性，右旋色氨酸對病理狀態下對高表達受體選擇性高

3.結構變化帶來的優勢

4.奧曲肽的作用機制

奧曲肽藥理作用與生長抑素相似，但其抑制生長激素、胰島素和胰高血糖素作用較強；

抑制5-羥色胺，促甲狀腺激素，胃泌素，血管活性肽，糜蛋白酶，胃動素等分泌；

減少內臟及門靜脈血流量，降低門脈壓力；

抑制胃腸運動。