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頭孢哌酮為在C3位甲基上引入硫代甲基四氮唑雜環取代乙酰氧基，可提高其抗菌性并顯示良好的藥動學性質，在血中濃度較高。在其C7位將頭孢羥氨芐的氨基上引入乙基哌嗪二酮側鏈，提高其抗菌活性。
頭孢哌酮可用于治療各種敏感菌所致的呼吸道、泌尿道、腹膜、胸膜、皮膚、軟組織、骨、關節五官等部位的感染，還可用于治療敗血癥和腦膜炎等。頭孢哌酮對銅綠假單胞菌的作用較強。
過敏反應可致皮疹、發熱、瘙癢等。消化系統出現食欲缺乏、惡心、嘔吐、腹瀉等。肝功能異常。一過性血尿素氮和肌酸酐增高。偶見白細胞、中性粒細胞、血小板減少，嗜酸性粒細胞增多。長期用藥可致二重感染，如念珠菌病、假膜性腸炎等。可干擾體內維生素K的代謝，造成出血傾向，大劑量或長期用藥時尤應注意。
對頭孢菌素過敏者禁用。肝功能不全及膽道阻塞患者禁用。
1.與氨基糖苷類合用，對大腸桿菌、銅綠假單胞菌某些敏感菌株有協同抗菌作用，但不得在同一容器中混合，應分開給予。
2.與非甾體鎮痛藥、血小板聚集抑制藥合用，可增加出血的危險性。
3.與氨基糖苷類、其他頭孢菌素或強利尿劑同用，可能增加腎毒性。
4.與抗凝藥或溶栓藥同用，可干擾維生素K代謝，導致低凝血酶原血癥。
對青霉素過敏和過敏體質者慎用。本品可透過胎盤，少量可經乳汁排出，妊娠及哺乳期婦女用藥應權衡利弊。
成人：每日2～4g，分2次給予，靜注或靜滴。重癥每日可用6～8g，分2～4次給予。