5581-52-2/硝咪硫鳥嘌呤的制備方法

概述^[1]

硝咪硫鳥嘌呤是硫唑嘌呤合成過(guò)程中的雜質(zhì)。硫唑嘌呤是6-巰基嘌呤的咪唑衍生物，是具有免疫抑制作用的抗代謝劑，可產(chǎn)生烷基化作用阻斷SH組群，抑制核酸的生物合成，防止細(xì)胞的增生，并可引起DNA的損害。

應(yīng)用^[1]

臨床上，硫唑嘌呤應(yīng)用十分廣泛，主要用于急慢性白血病、后天性溶血性貧血、特發(fā)性血小板減少性紫癜、系統(tǒng)性紅斑狼瘡、慢性類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、慢性活動(dòng)性肝炎、原發(fā)性膽汁性肝硬變、甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)、重癥肌無(wú)力、慢性非特異性潰瘍性結(jié)腸炎、節(jié)段性腸炎、多發(fā)性神經(jīng)根炎、狼瘡性腎炎、增殖性腎炎、Wegener氏肉芽腫等疾病的治療。

制備方法^[1]

將硫鳥嘌呤（0.01mol），NaOH（40％水溶液，0.01mol）和氯硝基咪唑（0.01mol）在乙醇（65ml）中的混合物煮沸6小時(shí)。通過(guò)TLC監(jiān)測(cè)反應(yīng)過(guò)程。在反應(yīng)結(jié)束時(shí)，混合物冷卻：濾出沉淀物，用水洗滌，干燥，通過(guò)將醇母液蒸發(fā)至小體積，分離出硝咪硫鳥嘌呤，產(chǎn)率87％。經(jīng)驗(yàn)式：C9H8N8O2S：S 實(shí)測(cè)值：％C36.80 H3.00 N38.30 S10.97 Calcutated％C 36.97 H2.76 N38.34 S10.97。

主要參考資料

[1] Aleksandrova E V , Kochergin P M , Persanova L V , et al. ChemInform Abstract: Synthesis of 9-Substituted Derivatives of 6-(Nitroimidazolyl)thiopurines[J]. ChemInform, 2010, 33(14).