5407-98-7 / 環丁基苯基甲酮的應用

背景及概述^[1][2]

環丁基苯基甲酮可用于有機合成，如制備苯甲酰對位二氟烷基化衍生物。

應用^[1]

環丁基苯基甲酮可用于有機合成，如制備苯甲酰對位二氟烷基化衍生物，苯甲酰對位二氟烷基化衍生物通常具有顯著的生物活性和藥理活性，如扎托布洛芬是一種具有消炎、鎮痛、解熱作用的非甾體抗炎藥用于治療疼痛和類風濕性關節炎等骨骼肌肉系統病變；酮洛芬用于類風濕性關節炎、風濕性關節炎、骨關節炎、關節強硬性脊椎炎及痛風等。

除此之外2-羥基-4-甲氧基二苯甲酮中文名稱紫外線吸收劑UV-9，是一種廣譜紫外線吸收劑，廣泛用于防曬膏、霜、蜜、乳液、油等防曬化妝品中，也可作為由光敏性而變色的產品的抗變色劑。而在氟化研究領域中，大約30％的農用化學品和20％的所有藥物都含有氟，尤其是包含有二氟甲基官能團的物質在生物化學、藥學、生命科學等方面具有不可替代的作用。因此選擇性合成苯甲酰對位二氟烷基化衍生物具有重要的價值。現有技術中，只有很少的文獻報道了具有對位選擇性的此相關衍生物的合成。有研究以環丁基苯基甲酮為原料，其反應式如下：

1）在反應管中加入環丁基苯基甲酮0.0320克(0.2mmol)、四三苯基膦鈀0.0116克(0.01mmol)、醋酸鉀0.0786克(0.8mmol)、三苯基膦0.0157克(0.06mmol)、氟化銀0.0077克(0.06mmol)、溴二氟乙酸乙酯0.0203克(1.00mmol)和0.25mL正己烷，充入氬氣保護，140℃反應20小時；

2）TLC跟蹤反應直至完全結束；

3）反應結束后得到的粗產物經柱層析分離(石油醚:乙酸乙酯＝15:1)，得到目標產物(產率65％)。

主要參考資料

[1] CN108586251 一種苯甲酰對位二氟烷基化衍生物的制備方法