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熊果苷(Arbutin)，即對羥基苯?D?吡喃葡萄糖苷，是一種源于綠色植物的天然活性物質。可用于利尿劑、泌尿系統抗感染藥，彩色攝影顯影穩定劑，亦具有鎮咳作用。自上世紀80年代，研究發現熊果苷作為酪氨酸酶的競爭抑制劑，能抑制黑素形成過程中關鍵酶酪氨酸酶的活性，因此有美白的效果，且對皮膚沒有刺激性，毒副作用小。
日本資生堂公司首先將熊果苷應用于美白化妝品中。熊果苷是一種集“綠色植物、安全可靠”和“高效脫色”三者合諧統一于一體的皮膚脫色組份，它能迅速滲入肌膚，在不影響細胞增殖濃度的同時，能有效地抑制皮膚中的酪氨酸酶的活性，阻斷黑色素的形成，通過自身與酪氨酶直接結合，加速黑色素的分解與排泄，從而減少皮膚色素沉積，祛除色斑和雀斑，而且對黑色素細胞不產生毒害性、刺激性、致敏性等副作用，同時還有殺菌、消炎的作用。
熊果苷用于高級化妝品中，可配制成護膚霜，祛斑霜、高級珍珠膏等，既能美容護膚，又能消炎、抗刺激性。它是當今流行的較為安全有效的美白原料，也是二十一世紀的理想皮膚美白祛斑活性劑。熊果苷存在于虎耳草科植物虎耳草[Saxifrifrastolonifiera(L.)Meerb.]的全草，杜鵑花科植物越橘(Vaccinicumvitis?idaeaL.)的葉等許多植物中，亦可化學合成。其制備方法主要包括有機合成法、酶轉化法、植物組織培養法和天然產物提取法等。
目前，β?熊果苷生產工藝比較成熟，報道也比較多。α?熊果苷的美白效果比β?熊果苷好10倍，并且不會抑制人體細胞的生長，無毒副作用。經研究發現α-熊果苷對紫外線灼傷導致的瘢痕有較好的治療功效，有較好的抗炎、修復和美白的作用。主要通過植物提取或生物發酵等方法獲得，有關化學合成方法目前文獻報導較少，適合工業化生產的方法則更少。
熊果苷又名熊果素，呈白色針狀結晶或粉末。萃取自熊果的葉子，能夠通過祛除色斑和雀斑，同時還有殺菌、消炎的作用。主要用于高級化妝品的制備。熊果苷（arbutin）是一種天然活性物質，能有效地抑制皮膚中的生物酪氨酸酶活性，阻斷黑色素的形成，加速黑色素的分解與排泄，從而減少皮膚色素沉積，祛除色斑和雀斑，是目前國內外美白化妝品中的主要活性物質。近年來，隨著國內化妝品業的發展，為順應護膚化妝品“回歸自然”的潮流，天然活性物質的“綠色美白”也日益盛行，而熊果苷作為無毒無害、美白效果明顯的天然活性物質，市場需求量日益擴大。
熊果苷
步驟1，將梨樹葉烘干、粉碎后，用甲醇浸漬，過濾，將濾液濃縮為浸膏；浸膏得率為7%～10%，浸膏中熊果苷含量約6%～10%。浸膏得率即浸膏占所用梨樹葉的質量的百分含量。
步驟2，取樹脂裝柱，將步驟1所得浸膏用水溶解，過濾，濾液中熊果苷含量為2mg/mL，濾液上柱凈化，得熊果苷粗提物；樹脂為LSA-900B樹脂；濾液上柱凈化，用不同濃度甲醇淋洗，保持流速0.4～0.5倍柱體積/小時，得凈化液，凈化液經濃縮后，得固體狀態的熊果苷粗提物，其中熊果苷含量30%～34%。
步驟3，取ENV填料裝柱，將步驟2所得熊果苷粗提物溶解后上柱再凈化，得熊果苷粗品；濾液上柱凈化后，收集流出液，用2倍柱體積的水淋洗，上樣流出液中熊果苷含量低于0.005mg/mL，棄去流出液，再用10倍柱體積的10%甲醇洗脫，每次收集1倍柱體積的洗脫液，整個過程流速保持2～3mL/min；前三次洗脫所得洗脫液中熊果苷含量最高，分別為3.0mg/mL、4.8mg/mL、1.6mg/mL，收集前三次洗脫的洗脫液，濃縮，得固體狀態熊果苷粗品，其熊果苷含量大于82%。
步驟4，對步驟3所得熊果苷粗品進行結晶，得熊果苷。具體為將熊果苷粗品加入乙酸乙酯，加熱回流0.5～1h，趁熱過濾，靜置過夜，析出白色粉末狀固體，過濾，干燥，得白色粉末狀固體，該粉末狀固體中熊果苷含量大于95%。
步驟5，對步驟4所得熊果苷進行重結晶。可重復進行多次重結晶，熊果苷純度達99%以上。
[1]姚斌, 沈曉蘭, & 潘亞菊. (2005). α-熊果苷的研究進展. 中國現代應用藥學, 22(1), 32-33.
[2] 閻雪瑩, 唐曉飛, 王雪瑩, & 張玉華. (2007). 熊果苷研究及應用進展. 中醫藥信息, 24(4), 18-22.
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