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338-98-7 / 醋酸異氟潑尼松的應(yīng)用

背景及概述[1]

腎上腺皮質(zhì)類激素是獸醫(yī)臨床上應(yīng)用比較廣泛的一類藥物,由于其具有抗炎作用而沒有抗菌作用,是屬于治標(biāo)不治本的藥物,獸醫(yī)臨床上多與抗生素合用,特別是重度感染常常配合抗生素使用。醋酸異氟潑尼松(isoflupredoneacetate)屬腎上腺皮質(zhì)激素類藥物,也就是通常所稱的皮質(zhì)甾類激素。其與其它的腎上腺皮質(zhì)激素一樣,具有很強(qiáng)的抗炎、抗過敏、抗毒素、抗休克的作用。

醋酸異氟潑尼松(isoflupredoneacetate)的作用效果是強(qiáng)的松龍的10倍,氫化可的松的50倍,可的松的67倍。本品為動物專用的腎上腺皮質(zhì)類激素。2000年FDA批準(zhǔn)通過Pharmacia&UpjohnCompany的0.2%的醋酸異氟潑尼松(isoflupredoneacetate)混懸注射液,商品名Predef2x,接著該公司又推出了馬外用粉劑,為硫酸新霉素、醋酸異氟潑尼松和鹽酸丁卡因復(fù)方制劑,商品名為Neo-predef。目前國內(nèi)沒有其原料及制劑的相關(guān)報道。

醋酸異氟潑尼松的應(yīng)用

臨床應(yīng)用[1]

1. 牛酮血病:醋酸異氟潑尼松的葡糖異生作用和糖元沉淀作用,可以有效治療內(nèi)分泌和代謝紊亂造成的奶牛酮病。通常分娩應(yīng)激和高的產(chǎn)奶量會導(dǎo)致奶牛產(chǎn)生此種疾病。注射醋酸異氟潑尼松8~24小時后,血糖可降至正常水平,嗜酸性粒細(xì)胞的循環(huán)降低,接著血和尿中酮的含量也降低。牛的食欲恢復(fù),3~5天產(chǎn)奶量升高至原來水平。繼發(fā)性奶牛酮病常伴有肺炎、乳房炎,子宮內(nèi)膜炎等癥,醋酸異氟潑尼松可配合抗生素,采用灌注或其他療法進(jìn)行治療。

2. 關(guān)節(jié)炎疾患:醋酸異氟潑尼松可有效治療由于過度勞役或運(yùn)輸?shù)仍蛟斐傻奶闳~炎、骨膜炎,風(fēng)濕性和創(chuàng)傷性關(guān)節(jié)炎、肌炎、肌痛、腎炎及應(yīng)激引起的食欲減退等。

3. 過敏反應(yīng):用于治療由于過敏藥物或其他過敏原引起的機(jī)體高致敏反應(yīng),通常生理變化是皮膚毒素和蕁蔴疹。不嚴(yán)重的過敏反應(yīng)如特異性皮炎、濕疹等也可治愈。

4. 感染性疾病:用于嚴(yán)重感染導(dǎo)致的動物疾病如肺炎、腹膜炎、子宮內(nèi)膜炎、敗血性乳房炎等。醋酸異氟潑尼松可以加速機(jī)體的血液循環(huán)消除炎癥反應(yīng)產(chǎn)生的變化,從而使抗生素發(fā)揮最大作用。作為支持療法,這種制劑可以減輕應(yīng)激,改善機(jī)體狀態(tài),加速患畜的康復(fù)。

5. 休克:對各種原因(嚴(yán)重外傷、中毒等)引起的休克有較好的療效,被用作治療休克輔助用藥的首選藥物。

6. 其他:難產(chǎn)、手術(shù)、眼睛炎癥、蛇傷等的一種支持療法,加速動物機(jī)體康復(fù),另外還可以用于產(chǎn)后麻痹,乳熱的輔助治療。

治療藥物的種類及特點[1]

臨床上使用的腎上腺皮質(zhì)激素有以下幾種:

1)可的松:短效腎上腺皮質(zhì)激素類藥。本藥的不良反應(yīng)較大。

2)氫化可的松:天然皮質(zhì)激素類,注射肌肉吸收少,作用效果較弱,給藥作用時間不超過12h。3.3強(qiáng)的松龍:中效腎上腺皮質(zhì)激素類藥,作用效果是可的松的5倍。

3)醋酸潑尼松:其作用效果僅為氫化可的松的4倍,給藥作用時間12~36h。

4)氫化潑尼松:與醋酸潑尼松作用相似。

5)地塞米松:抗菌效力為氫化可的松的30倍,給藥作用時間48h以上,是目前包括獸用包括人用藥上使用最廣泛的一種激素。

6)醋酸異氟潑尼松(isoflupredoneacetate):作用效果是強(qiáng)的松龍的10倍,是氫化可的松的50倍,是可的松的67倍。而且本品為動物專用的糖皮質(zhì)激素,開發(fā)應(yīng)用前景廣闊。

副作用[1]

醋酸異氟潑尼松通過抑制血管通透性,炎性滲出,炎性細(xì)胞的作用等從而表現(xiàn)出明顯的抗炎作用,此外全身性病理反應(yīng)如發(fā)熱、毒血癥也會被抑制,這一方面是有利的,另一方面使疾病臨床不表現(xiàn)癥狀,可以促使病原微生物快速繁殖,產(chǎn)生全身毒性反應(yīng)。所以不當(dāng)使用醋酸異氟潑尼松對機(jī)體是有害的。

注意事項[1]

醋酸異氟潑尼松停藥期為7天。哺乳期奶牛的停藥期還沒有制定。小牛不能使用。臨床和試驗數(shù)據(jù)表明口服或外用醋酸異氟潑尼松都可能使即將分娩的動物產(chǎn)生早產(chǎn)、難產(chǎn)、死亡、胎衣不下、子宮炎等癥。

使用劑量[1]

全身治療:深部或肌肉注射;局部療法:關(guān)節(jié)腔、關(guān)節(jié)囊、腱鞘內(nèi)注射。牛:一次量10~20mg,12~24小時后重復(fù)使用一次;馬:一次量5~20mg;豬:體重大小決定使用劑量,通常136kg豬用量為5mg。

主要參考資料

[1] 獸用新型腎上腺皮質(zhì)激素類藥——醋酸異氟潑尼松

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