330784-47-9 / 阿伐那非│起效最快的抗ED藥，“可免驗證性臨床”

阿伐那非(avanafil)是由日本田邊三菱制藥株式會社授權(quán)美國Vivus公司開發(fā)的用于治療男性勃起功能障礙的藥物，于2012年4月27日經(jīng)美國FDA批準(zhǔn)上市，商品名為Stendra。該藥是一種口服速效的高選擇性磷酸二酯酶-5(PDE-5)抑制劑。

阿伐那非優(yōu)勢/特點

(1)起效快：

與其他的抗ED藥物相比，阿伐那非的最大優(yōu)勢是起效快(阿伐那非＞他達(dá)拉非＞伐地那非＞西地那非)，阿伐那非聲明，患者應(yīng)在性行為前30分鐘服用。但在研究中，該藥物已被證明可在短短15分鐘內(nèi)起效，快于其他藥物報告的30-60分鐘。進(jìn)食能影響西地那非和伐地那非的藥物動力學(xué)，但不影響阿伐那非，且阿伐那非不受適度酒精影響。

(2)對PDE5有更高選擇性，可以更好低降低不良反應(yīng)的發(fā)生率和嚴(yán)重程度；

阿伐那非對PDE5的選擇性是PDE6、PDE1的120倍和10000倍，而西地那非是16倍、380倍，伐地那非是21倍、1000倍；對于不能耐受西地那非和伐地那非不良反應(yīng)的患者來說伐地那非是一個很好的選擇。

(3)不必過早提前服藥，沒有明顯的副作用。

阿伐那非的快速起效使得ED患者隨時可以自在的享受性愛，而不必過早提前服藥，且沒有明顯的副作用。阿伐那非是西地那非(偉哥)的強(qiáng)有力競爭者，是非常有潛力的品種。

國內(nèi)獲批現(xiàn)狀

目前國內(nèi)已獲批上市的 PDE-5 靶點的 ED 藥物主要有 3 種，分別為他達(dá)拉非、西地那非和伐地那非，其中，以西地那非的批準(zhǔn)文號最多，共 20 個(10 家企業(yè))；其次是他達(dá)拉非共 8 個(3 家企業(yè))；伐地那非目前只有拜耳獲批。阿伐那非因其起效迅速，副作用小，將會成為西地那非與他達(dá)拉非強(qiáng)而有力的競爭對手。目前已有上海匯倫蘇州藥業(yè)、四川海思科制藥已分別于2019-09、2019-08遞交了上市申請。

專利情況

化合物：CN102584799A(原研化合物專利-無權(quán)-被駁回)；

制劑專利：CN 100372536C(原研制劑專利-無權(quán)-未繳年費；2022年2月到期，但由于未繳年費專利權(quán)終止；

晶型專利：原研未申請晶型專利，國內(nèi)晶型專利對本品開發(fā)無限制。

市場情況

2018年，阿伐那非在美國、德國、法國、意大利等歐美主要國家銷售額約為 4045萬美元。2019年，增長到1.1億美元；國內(nèi)暫無本品銷售。國內(nèi) ED市場目前最主要的是他達(dá)拉非和西地那非兩個品種，國內(nèi) 2018年銷售總額約為 30億元，2019年銷售總額約為 50億元，是值得發(fā)掘的潛力市場。

參考文獻(xiàn)

［1］方丹波，汪溯.勃起功能障礙治療進(jìn)展［J］.現(xiàn)代實用醫(yī)學(xué)，2019，31(6)：710-712.

［2］李海元，蔡忠林，陶瑞雨，等.勃起功能障礙治療新藥阿伐那非的藥理作用及臨床評價［J］.中國新藥與臨床雜志，2016，35(2)：77-80.