330784-47-9 / 阿伐那非的臨床試驗與副作用

阿伐那非是選擇性5型磷酸二酯酶(PDE5)抑制劑，用于治療勃起功能障礙。阿伐那非是較新的藥物，尚無導致血清酶升高或臨床癥狀明顯肝損傷的病例。

作用機制

阿伐那非是選擇性5型磷酸二酯酶(PDE5)抑制劑，可介導環鳥苷酸(cGMP)分解，導致陰莖海綿體和肺血管平滑肌松弛。該磷酸二酯酶主要存在于陰莖海綿體和肺血管中。

副作用

常見副作用包括頭暈、頭痛、面紅、低血壓、鼻炎和消化不良。

臨床試驗

在臨床試驗中，77%的ED男性在服用阿伐那非(Stendra)后能夠勃起，與之相比服用無效的安慰劑的男性為54%。在患糖尿病相關ED的患者中，63%的男性在服用這種藥物后能夠勃起，服用安慰劑的男性為42%。Stendra使57%的ED男性能夠性交(服用安慰劑的男性為27%)，糖尿病相關ED的男性為40%(服用安慰劑的男性為20%)。

肝毒性

阿伐那非已被限制通用，但上市銷售前調查并未發現其導致臨床明顯肝損傷和血清酶升高的病例。西地那非和他達拉非等相關的PDE5抑制劑與個別少有的急性肝損傷和黃疸有關。這些藥物引發的肝損傷潛伏期為幾天到三個月不等，損傷類型通常為膽汁淤積型，未觀察到免疫超敏反應和自身免疫癥，所有病例都具有自限性，無殘留損傷或急性肝衰竭。阿伐那非是否導致同類型的急性肝損傷目前未知。

損傷機制

雖然阿伐那非被認為無肝毒性，但其有可能導致低血壓，因此心臟疾病患者使用阿伐那非可能引致急性缺血性肝損傷。正如其他PDE5抑制劑一樣，阿伐那非經肝臟細胞色素P450(CYP 3A4)系統代謝。