2955-27-3 / 熊果膽酸的制備方法

背景及概述^[1]

熊去氧膽酸為從熊膽汁中分離出來天然膽汁酸的一種化學制劑，在體內與牛磺酸結合存在于膽汁中，是一種親水性膽酸，為一種膽固醇結石溶解劑。能減少肝臟對膽固醇的分泌，降低膽汁中膽固醇的飽和度，促進膽汁酸的分泌，增加膽固醇在膽汁中的溶解度，使膽固醇結石溶解或防止結石的形成。可增加膽汁分泌量，松弛膽管口括約肌產生利膽作用，有利于結石的排出。本品不能溶解其他類型的膽結石。適用于治療膽固醇性結石、高脂血癥、膽汁分泌障礙性疾病、原發性膽汁性肝硬化、慢性肝炎、膽汁反流性胃炎和預防肝移植急性排斥及反應。本品的溶石作用略弱于鵝去氧膽酸。熊果膽酸為熊去氧膽酸雜質。

制備^[1]

熊果膽酸制備如下：取熊膽粉，加8-12倍，如10倍量去離子水懸浮，再加入藥量8-12％，如10％地固體氫氧化鈉，加熱煮沸進行皂化，皂化16-20小時，如20小時后停止加熱，放冷，用稀鹽酸調PH值至1.0～2.0，濾過，取沉淀物，用水洗至中性，低溫干燥得到粗熊總膽酸，再加入8-12％，如10％活性炭，加4-5倍，如5倍量的醋酸乙酯回流1小時，濾過，不溶物再加2倍量的醋酸乙酯提取一次，合并提取液，加入無水硫酸鈉使其達2％，攪拌，放置過夜，濾過，濾液回收醋酸乙酯，濃縮至約為粗品的2倍量左右，5～10℃放置3～5天，濾過，用水洗至中性，抽干，60℃以下真空干燥，得包括熊果膽酸的熊總膽酸。

主要參考資料

[1]CN200510030554.7一種痰熱清藥劑及其制備方法