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170105-16-5 / 咪達那新的作用機制

咪達那新是由日本小野藥品工業株式會社與杏林制藥聯合開發的新型二苯基丁酰胺類抗膽堿藥,具有高度膀胱選擇性,用于治療膀胱過度活動癥引起的尿急、尿頻及尿失禁。于2007年6月在日本上市。

咪達那新的作用機制

物理作用

咪達那新是一種新型高效抗膽堿能藥物,它選擇性作用于M3和M1毒蕈堿亞型受體,阻斷膽堿對逼尿肌的收縮作用,令逼尿肌松弛,緩解小便沖動。在臨床研究中,咪達那新可顯著改善膀胱過度活動癥所引起的尿急、尿頻、尿禁等癥狀。咪達那新具有抑制膀胱平滑肌收縮和抑制乙酰膽堿游離雙重作用,而且對膀胱的選擇性強于唾液腺,對于腦組織中但堿受體親和力較低,因此中樞和外周不良反應較少。最常見不良反應為口干和便秘。

適應癥

咪達那新可用于膀胱過度活動癥引起的尿急、尿頻及尿失禁。

作用機制

咪達那新具有二苯基丁酰胺結構,是一種新型高效抗膽堿藥物,它選擇性作用于M3和M1受體,阻斷膽堿對逼尿肌的收縮作用,可顯著改善膀胱過度活動癥所引起的尿急、尿頻、尿禁等癥狀。咪達那新具有抑制膀胱平滑肌收縮和抑制乙酰膽堿游離雙重作用,而且對膀胱的選擇性強于唾液腺,對于腦組織中膽堿受體親和力較低,因此中樞和外周不良反應較少。

制備方法

一種制備咪達那新的方法如下:4-(2-甲基咪唑-1-基)-2,2-二苯基丁腈或其磷酸鹽,在甲醇和/或乙醇、二甲基亞砜和堿存在的條件下,與過氧化氫在40-60℃下經改良Radziszewski反應而得。

本發明所述制備方法收率較高,且避免了大量酸堿的使用,是一種簡便、經濟、環保的制備方法。

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