15307-79-6 / 雙氯芬酸鈉的性質與藥效

雙氯芬酸鈉是一種常見的非甾體抗炎藥，它能緩解風濕性關節炎、類風濕性關節炎、骨關節炎、痛風性關節炎等各種關節炎的急性發作或持續性的關節腫痛癥狀。各種軟組織疼痛，如肩痛、腱鞘炎、滑囊炎、肌痛及運動后損傷性疼痛等。急性的輕、中度疼痛如手術、創傷、勞損后的疼痛，原發性痛經，牙痛，頭痛等。總的來說，雙氯芬酸鈉具有非常好的抗炎鎮痛效果。

性質

雙氯芬酸鈉為白色或類白色、無臭、易吸潮的結晶性粉末，它通過抑制環氧合酶從而減少前列腺素的合成。常用其鈉鹽，為無色結晶，無臭，可溶于水，乙醇等極性有機溶劑，水溶液pH=7.68 ， pKa=4。熔點283-285℃。

作用機制

雙氯芬酸是一種衍生于苯乙酸類的非甾體消炎鎮痛藥，其作用機制為抑制環氧化酶活性，從而阻斷花生四烯酸轉化前列腺素。同時，它也能促進花生四烯酸與甘油三脂（三酰甘油）結合，降低細胞內游離的花生四烯酸濃度，而間接抑制白三烯的合成。

藥效

鎮痛作用：主要是通過抑制前列腺素及其他能使痛覺對機械性或化學性刺激敏感的物質（如緩激肽、組胺）的合成，屬于外周性鎮痛藥。但不能排除中樞鎮痛（可能作用于下視丘）的可能性；

消炎作用：確切的機制尚不清楚，可能由于該品作用于炎癥組織，通過抑制前列腺素或其他能引起炎性反應的物質（如組胺）的合成而起消炎作用，抑制溶酶體酶的釋放及白細胞活力等也可能與其有關；

解熱作用：可能通過作用于下視丘體溫調節中樞引起外周血管擴張，皮膚血流增加、出汗、使散熱增加而起解熱作用，此種中樞性作用可能與前列腺素在下視丘的合成受到抑制有關；

抗風濕作用：該品抗風濕的機制，除解熱、鎮痛作用外，主要在于消炎作用；

對血小板聚集的抑制作用：是通過抑制血小板的前列腺素環氧酶（ prostaglandin cyclooxygenase）、從而防止血栓烷A2（thromboxane A2TXA2）的生成而起作用（TXA2可促使血小板聚集）。此作用為不可逆性。

雙氯芬酸鈉是非甾體消炎藥中作用較強的一種，它對前列腺素合成的抑制作用強于阿司匹林和吲哚美辛等。非臨床毒理研究：給大鼠口服雙氯芬酸鈉達每日2mg/kg，長期觀察，沒有發現腫瘤發生率增加。一項對小鼠二年的研究中，每日用藥2mg/kg，也未見到任何腫瘤易發傾向。