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147-94-4 / 阿糖胞苷使用注意事項

概述

阿糖胞苷,是一種主要作用于細胞S增殖期的嘧啶類抗代謝藥,對痘病毒、皰疹病毒、腺病毒等DNA病毒有顯著抑制作用。主要用于急性白血病,對急性粒細胞白血病療效最好,對惡性淋巴瘤、肺癌、消化道癌、頭頸部癌有一定的療效。

阿糖胞苷使用注意事項

注意事項

那么在治療急性白血病時,臨床上的注意事項有以下以及各方面:

一、小劑量維持治療時療程偏短

本品口服吸收少,靜脈注射后迅速消除,半衰期為2-3h,且24h內有70%-90%從尿液中排除,臨床上在靜脈給藥時尤其要注意,除中、大劑量的攻擊性治療外,說明書注明采用小劑量方案時,1個療程至少需連續每天給藥5天以上,以覆蓋至少1個完整的細胞繁殖周期(骨髓造血干細胞一個完整的繁殖期至少需要5~7天),保證阿糖胞苷抗腫瘤細胞的作用效果。縮短給藥時間可能使瘤細胞殺滅不徹底,增加瘤細胞耐藥性,降低阿糖胞苷的抗腫瘤效果。

二、大劑量攻擊治療時頻次偏少

阿糖胞苷的毒性隨著劑量的增大而增加,特別是其神經毒性。同時阿糖胞苷易透過血腦屏障,靜脈給藥,其腦脊液中藥物濃度為血漿中的40%。腦脊液中缺乏脫氨酶,大劑量阿糖胞苷治療時其活性代謝產物 Ara-CTP在腦脊液中水平可持續24小時,可引發嚴重的、甚至是致命性的中樞神經系統毒性反應。

中樞神經系統毒性反應可表現為癲癇、驚厥、昏迷、頭痛、嗜睡、淡漠、注意力不集中等大腦癥狀和(或)眼球震顫、輪替運動、共濟失調等小腦癥狀。所以在大劑量攻擊治療時,尤其要注意嚴格按照說明書要求大劑量4-6g/m2使用時,每天需分2次輸入,切忌每日一次輸注。

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