1187594-09-7 / 巴瑞克替尼的副作用

巴瑞克替尼是一種選擇性JAK2和JAK1抑制劑，對(duì)Janus Kinase，jak3or TYK2效力少。該激酶及其相關(guān)的信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)和轉(zhuǎn)錄激活因子（JAK-STAT）是控制細(xì)胞因子與I型和II型細(xì)胞因子受體信號(hào)傳導(dǎo)的幅度和持續(xù)時(shí)間的主要細(xì)胞內(nèi)途徑。這些受體缺乏能夠介導(dǎo)的內(nèi)在酶活性信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)；Janus激酶/信號(hào)傳導(dǎo)及轉(zhuǎn)錄激活因子是通過(guò)JAK酶磷酸化，導(dǎo)致STAT活化。幾種炎癥因子參與RA的發(fā)病機(jī)制，包括IL-6、粒細(xì)胞巨噬細(xì)胞集落刺激因子、（GM-CSF）因子。干擾素信號(hào)通過(guò)JAK-STAT信號(hào)通路。因此， JAK1和JAK2抑制劑可靶向作用多個(gè)RA相關(guān)的細(xì)胞因子通路，從而可以減少炎癥細(xì)胞關(guān)鍵免疫細(xì)胞的活化和增殖。 Baricitinib對(duì)JAK3沒(méi)有作用。JAK3可能是與普通γ鏈?zhǔn)荏w有關(guān)。常見(jiàn)的γ鏈的細(xì)胞因子包括IL-15和IL-21，主要作用調(diào)淋巴細(xì)胞活化、功能和增殖。

適應(yīng)癥

巴瑞克替尼可用于成年人治療中度至重度活動(dòng)性類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎（RA），患者對(duì)于一個(gè)或多個(gè)抗風(fēng)濕藥物不耐受可采用本品治療，本品可單藥治療或與甲氨蝶呤聯(lián)合治療。baricitinib治療銀屑病、糖尿病腎病、特應(yīng)性皮炎、系統(tǒng)性紅斑狼瘡等疾病的療效，目前均處于II期臨床階段。

不良反應(yīng)（副作用）

巴瑞克替尼最常見(jiàn)的不良反應(yīng)（副作用）包括：上呼吸道感染(如感冒或鼻竇感染)、惡心、唇皰疹、帶狀皰疹。

巴瑞克替尼是一種影響免疫系統(tǒng)的藥物。它會(huì)降低你的免疫系統(tǒng)對(duì)抗感染的能力，這會(huì)使你更容易感染或使感染惡化。如果本身有嚴(yán)重感染（包括肺結(jié)核病和由細(xì)菌、真菌或病毒引起的感染）的情況下使用巴瑞克替尼，有可能會(huì)使感染加劇，甚至死于這些感染。

醫(yī)生必須在使用巴瑞克替尼前對(duì)患者進(jìn)行結(jié)核病測(cè)試，并在治療期間密切關(guān)注結(jié)核病的跡象和癥狀。

如果患者有任何類型的感染，都不應(yīng)該開(kāi)始巴瑞克替尼的治療，必須經(jīng)醫(yī)生評(píng)估后方可使用。在服用巴瑞克替尼期間，如果有感染癥狀，立即告訴你的醫(yī)生。這些感染癥狀包括：發(fā)熱、咳嗽、皮膚發(fā)熱、發(fā)紅、疼痛或潰瘍、發(fā)汗、呼吸急促、腹瀉或胃痛、發(fā)冷、血痰、小便灼熱或小便次數(shù)增多、肌肉酸痛、體重減輕、乏力……

巴瑞克替尼可以通過(guò)改變免疫系統(tǒng)的工作方式來(lái)增加罹患某些癌癥的風(fēng)險(xiǎn)，如淋巴瘤、皮膚癌等。

巴瑞克替尼可能會(huì)引起患者出現(xiàn)腿部靜脈血栓（DVT，deep vein thrombosis）或肺部栓塞（PE，pulmonary embolism），這可能會(huì)危及生命并導(dǎo)致死亡。在服用巴瑞克替尼時(shí)，如果你有任何血塊的跡象和癥狀，包括腫脹、疼痛或腿部壓痛、突然莫名其妙的胸痛或呼吸急促，立即告訴你的醫(yī)生。

巴瑞克替尼可能會(huì)引起胃腸撕裂。特別是在同時(shí)服用非甾體類抗炎藥、皮質(zhì)類固醇或甲氨蝶呤的人群中。在服用巴瑞克替尼時(shí)，如果有持續(xù)的發(fā)燒和胃痛，排便習(xí)慣發(fā)生了變化，請(qǐng)立即告訴你的醫(yī)生。